Карведилол Зентива таблетки 6,25 мг, 30 шт. (15х2)

Таблетки.

1 таблетка содержит:
действующее вещество: карведилола 6,25 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, железа оксид желтый (для дозировки 12,5 и 25 мг. железа оксид красный).

30 шт.

Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

• Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата,
• острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
• требующая внутривенного введения инотропных средств,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• атриовентрикулярная блокада II-III ст.,
• выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин),
• синдром слабости синусового узла,
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.),
• кардиогенный шок,
• бронхиальная астма,
• хроническая обструктивная болезнь легких,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2 недель.

При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (можно разделить дозу на 2 приема).

ИБС: стабильная стенокардия

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

У

Безопасность и эффективность применения у

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу следует подбирать индивидуально, под тщательным медицинским контролем.

Карведилол можно применять в качестве дополнения к стандартной терапии, однако он также может применяться у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или у пациентов, которые не получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ следует подбирать до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. препарата Карведилол Зенитива 6.25 мг с риской) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза/сут для всех пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелой степени, а также для пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести с массой тела

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести с массой тела >85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

В начале лечения или при повышении дозы возможно преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и/или получающих большие дозы диуретиков. Как правило, отменять лечение не нужно, однако дозу препарата увеличивать не следует. После начала применения или повышения дозы карведилола за состоянием пациента должен наблюдать врач/кардиолог. Перед каждым увеличением дозы следует провести обследование для выявления возможного усиления симптомов сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (включая определение показателей функции почек, массы тела, АД, частоты и ритма сердечных сокращений). При прогрессировании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков; в такой ситуации дозу карведилола не следует повышать до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. При возникновении брадикардии или в случае удлинения времени AV-проведения, в первую очередь необходимо контролировать дозу дигоксина. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы карведилола или временная отмена лечения. Однако даже в таких случаях зачастую можно успешно продолжить титрование дозы карведилола.

Во время титрования дозы следует проводить регулярный мониторинг почечной функции, показателей количества тромбоцитов и гликемии (при наличии сахарного диабета 1 или 2 типа). После проведения титрования дозы частоту мониторинга можно уменьшить.

Безопасность и эффективность применения у не установлены.

Карведилол не следует применять у

У

Прекращение лечения

Лечение карведилолом не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов, страдающих ИБС. Лечение следует прекращать постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая суточную дозу препарата вдвое каждые 3 дня.

Со стороны иммунной системы: очень редкие – гиперчувствительность.

Со стороны системы кроветворения: частые – анемия; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – лейкопения.

Со стороны нервной системы: очень частые – головокружение, головная боль; нечастые – предобморочное состояние, обморок, парестезии.

Со стороны органа зрения: частые – нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – сердечная недостаточность в период увеличения дозы, выраженное снижение АД; частые – брадикардия, отеки, гиперволемия, задержка жидкости, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно); нечастые – AV-блокада II-III степени, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы: частые – одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов, бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей; редкие – заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: частые – тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе; нечастые – запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие – повышение активности АЛТ, АСТ и ГГТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориазоподобные и лишаеподобные поражения кожи, алопеция); очень редкие – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: частые – боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: частые – инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко – недержание мочи у женщин (обратимое после отмены препарата).

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – эректильная дисфункция.

Со стороны обмена веществ и питания: частые – гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Общие расстройства: очень частые – астения, повышенная утомляемость; частые - увеличение массы тела.

Головокружение, обморок, головная боль и астения обычно легкой степени чаще возникают в начале терапии препаратом Карведилол Зентива.

При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель. 
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, пре-имущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. 

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального дав-ления при одновременном назначении карведилола и блокаторов «медленных» кальцие-вых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса. 
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной не-достаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. 
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. 
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. 

В период лечения избегать употребления этанола. 
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы. 
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. 
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). 
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. 
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. 
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. 

Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. 
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоокси-дазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. 
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). 
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. 
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости. 
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.